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Subsections

挑妄池进侠

挑湿瓢轮侠 pharmacokinetics

$\origin{NEW挑妄池}{p.13}$ , $\origin{PharmacologyLippincott}{p.17}$

帝箭
挛柒に渴掐する册镍。
- 挑湿は拖豺して尸灰に尸かれることが涩妥
- 嘿甩遂を减瓢橙欢するためには婚拖拉であることが涩妥
尸邵
驴くの挑湿は缝萎に捐って缝瓷柒乳の井岭菇陇 fenestra を拆して寥骏に尸邵する。
- 缝搦タンパクと冯圭していない头违房のみが寥骏に败乖する
- 隆达簇嚏の赂哼
  - 缝闭蔷簇嚏
    蔷の逃嘿缝瓷とグリア嘿甩がこの簇嚏を菇喇する。婚拖拉の光い挑湿のみが簇嚏を奶册する。
  - 缝闭论茸簇嚏
  - 缝闭篮零簇嚏
洛颊
驴くの婚拖拉の挑湿は次嘿甩で垮拖拉に恃垂される。
怯蒗
- 空隆で洽面に怯叫される
- 次隆から美瓷に怯叫される

drug transport

$\origin{PharmacologyNMS}{p.1}$

减瓢橙欢 passive transport
エネルギ〖を妥しない廷流。
- simple diffusion
  排操を积たない尸灰が、腔刨耕芹によって橙欢する附据。
- filtration
  遂惧の功を拆して、垮尸灰やイオンが橙欢する附据。
- 楼奶橙欢 facilitated filtration
  么挛を拆して腔刨耕芹にしたがって橙欢する附据。泼魔としては、 1)税下しうる 2)挑恨の泼佰拉に簇犯する 3)エネルギ〖が稍妥など。
active transport
呵络の泼魔は、エネルギ〖を妥すること。このエネルギ〖はしばしば $\SodiumPotassiumATPase$ を拆して惩评される。泼魔としては、1)税下しうる

帝箭 absorption

$\origin{PharmacologyNMS}{p.3}$ , $\origin{PharmacologyLippincott}{p.4}$

帝箭の妥凤
帝箭されるためには嘿甩遂と科下拉を积つ涩妥がある。そのために挑湿は
- 驴くが端拉を积つ
- 婚拖拉が光い
という拉剂をもつ。
pH尸豺簿棱
pH と挑湿の婚拖拉の簇犯についての棱。
- 煎焕拉の挑湿の眷圭
  
  $\begin{displaymath} HA \rightleftharpoons{} H^+ + A^- \end{displaymath}$ (1)
  
  したがって焕拉布では排操を积たなくなるので、栏挛遂を奶册しやすくなる。
- 煎宾答拉の挑湿の眷圭
  
  $\begin{displaymath} B + H^+\rightleftharpoons{} BH^+ \end{displaymath}$ (2)
  
  したがって宾答拉布では排操を积たなくなるので、栏挛遂を奶册しやすくなる。
挑湿帝箭に逼读する傍灰
- solubility
  办忍に婚拖拉ほど栏挛遂を奶册しやすい。
- dosage
- route of administration
  - 沸庚抨涂 alimentary routes
    久步瓷を拆した沸烯。奥链拉が光いが、筛弄寥骏に毗缅する涟にまず次隆で洛颊されることがある。 first-pass effect
  - parenteral routes
    琅庙や囤庙など、久步瓷を拆さない沸烯。
    - 乳布庙纪
    - 囤庙
    - 琅庙
      链抨涂翁が链咳桔茨废に庙ぐので、玲袋にかつ动蜗に挑湿の跟蔡が附れる。

尸邵 distribution

$\origin{PharmacologyNMS}{p.4}$

帝箭された挑湿は咳挛に办屯に尸邵するわけではない。缝面の挑湿はしばしば缝搦タンパクと冯圭して己宠する。

尸邵推姥 volume of distribution

$\origin{PharmacologyNMS}{p.4}$ , $\origin{PharmacologyLippincott}{p.9}$ , $\origin{筛洁算快彩池3惹}{p.87}$

车前
尸邵推姥とは、≈挛柒に赂哼する挑がそのときの缝搦面腔刨と票じ腔刨で尸邵していると簿年したときに狸める挛姥∽ のことである。

$\begin{displaymath} 尸邵推姥 V_d = \frac{挛柒に赂哼する挑の链翁 X}{缝面腔刨 C_p} \end{displaymath}$ (3)

缝搦タンパクとよく冯圭し、寥骏喇尸と冯圭しにくい挑湿では尸邵推姥が缝搦推姥に夺づく。嫡に寥骏に败乖しやすい婚拖拉の挑湿の尸邵推姥は缝搦推姥を络きく惧搀る。

挑湿の洛颊

$\origin{Harper}{p.750}$ , $\origin{NEW挑妄池}{p.28}$ , $\origin{PharmacologyNMS}{p.5}$

付搂
- 婚拖拉の挑湿は次嘿甩で垮拖拉に恃垂されてから、空隆で怯蒗される
- 驴くの眷圭、洛颊を减けた挑湿は己宠する
挑湿洛颊の洛山弄な瓤炳
次隆ミクロゾ〖ム柒のチトクロムP450が面看となる。
- 焕步
- 丛傅
- 裁垮尸豺
- 鼎舔 conjugation
  - グルクロン焕竖圭 glucuronide conjugation
    驴くの挑湿は glucuronide と鼎舔し、垮拖拉を烧裁されて庐やかに洽面に怯叫される。
  - その戮
    イオウ烧裁、メチル步、アセチル步など。

挑湿の怯叫

$\origin{NEW挑妄池}{p.28}$

怯叫庐刨
怯叫沸烯
- 空隆
  1. 诲靛挛ろ册 glomerular filtration
    尸灰翁が井さく、垮拖拉もしくは端拉を积つ尸灰が呱册される。
  2. 洽嘿瓷浩帝箭
    婚拖拉挑湿は浩帝箭される。
- 美烯 biliary tract
  次隆で洛颊された挑湿の肩な怯叫沸烯となる。まず次隆ミクロソ〖ムで垮焕步され、肌にグルクロン焕竖圭を减けて、努碰な端拉と尸灰翁を积って美搅面に怯蒗される。
  - 牟次桔茨
    美搅面の挑湿が浩び牟で帝箭される。
- 熟讫
- 钙丹

挑湿庐刨侠弄パラメ〖タの换叫

1尸茶モデル one compartment model

挑の近殿庐刨 $\frac{dC}{dt}$ は缝面腔刨に孺毋するから、缝瓷柒の办搀抨涂では、

$\begin{displaymath} 挑の近殿庐刨 \frac{dC}{dt} = - 久己庐刨年眶 K \times 缝面腔刨 C \end{displaymath}$

(4)

この腮尸数镍及を豺くと腔刨の及が滇められる。

$\begin{displaymath} C = C_0 \times e^{-K \times t} \end{displaymath}$

(5)

この及を脱いて挑湿庐刨侠弄パラメ〖タを换叫する。

久己庐刨年眶 K と介袋缝面腔刨
缝面腔刨と箕粗が涂えられていれば、これらをそれぞれ及 1.8のtと Cに洛掐するととKが滇まる。
染负袋 $t_{half}$
染负袋 $t_{half}$ を滇めるには、及 1.8に

$\begin{displaymath} \frac{C}{C_0} = \frac{1}{2} \end{displaymath}$ (6)

$\begin{displaymath} t = t_{half} \end{displaymath}$ (7)

と洛掐して $t_{half}$ で豺くと

$\begin{displaymath} 染负袋 t_{half} = \frac{ln 2}{K} \end{displaymath}$ (8)
尸邵推姥 Vd
尸邵推姥とは、≈挛柒に赂哼する挑がそのときの缝搦面腔刨と票じ腔刨で尸邵していると簿年したときに狸める挛姥∽のことである。

$\begin{displaymath} 尸邵推姥 V_d [l] = \frac{挛柒に赂哼する挑の链翁 X [mg]}{缝面腔刨 C_p [μg/ml]} \end{displaymath}$ (9)

ここで挛柒に赂哼する挑の链翁を沸箕弄に纳雷することは氦岂であるが、挑湿抨涂木稿について链抨涂翁をXとし、惧で滇められたをそのときの缝面腔刨とみなせば尸邵推姥を换叫できる。

pharmacodynamics

$\origin{PharmacologyNMS}{p.7}$

アゴニスト agonist
A drug capable of combining with receptors to initiate drug actions. It posseses affinity and intrinsic activity.
アンタゴニスト antagonist
affinityのみあって、intrinsic activityを绩さないリガンド。
- 顶圭弄アンタゴニスト
- 润顶圭弄アンタゴニスト

脱翁瓤炳簇犯 dose-response relationship

$\origin{NEW挑妄池}{p.6}$ , $\origin{PharmacologyNMS}{p.9}$ , $\origin{筛洁挑妄池}{p.6}$

车前
玻即に挑恨の脱翁を艰り、侥即に栏挛の瓤炳の回筛をとって推翁と瓤炳の簇犯を哭绩したもの。
挑湿の跟蜗
- 呵络跟蜗 efficacy := 挑湿の呵络跟蜗
- 脱翁跟蜗 potency := 抨涂翁碰たりの挑湿の跟唯
脱翁瓤炳妒俐
- Quantal dose-response curve
- Graded dose-response curve
- Log dose-response curve

迹闻犯眶

$\origin{NEW挑妄池}{p.7}$

50%米秽翁 LD50 (Lethal Dose)
挑湿を抨涂された礁媚の染眶が秽舜する抨涂翁であり、缔拉面魄の魄拉の回筛となる。
50%铜跟翁 ED50
呵络瓤炳の50%をもたらす挑湿の脱翁。
迹闻犯眶 thrapeutic index

$\begin{displaymath} 迹闻犯眶 = \frac{LD50}{ED50} \end{displaymath}$ (10)

米秽翁と铜跟翁の孺唯であり、办忍にはこの猛が络きいほど奥链拉が光い。

偕钩侯脱 antagonism

$\origin{PharmacologyNMS}{p.11}$

pharmacologic antagonism
antagonistがagonistと票办の减推挛に漂き、その侯脱を烁巢する。
- 顶圭弄偕钩侯脱 competitive antagonism
  アゴニストと票办の减推挛に reversible に冯圭する。
- 润顶圭弄偕钩侯脱 noncompetitive antagonism
  票办减推挛の侍の婶疤にirreversibleに冯圭する。
physiologic antagonism
antagonistはagonist とは侍の减推挛に漂くが、冯蔡として票办の栏妄侯脱をもたらす眷圭。
chemical antagonism
antagonistとagonist が步池瓤炳を弹こし、その冯蔡としてagonist が己宠する。

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Akimichi Tatsukawa
2001-04-14

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