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心拍数減少と血管拡張によって血圧の低下を招く。
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コリンエステラーゼを阻害することでアセチルコリンの分解を抑制し、シナプス間隙のアセチルコリン濃度を高める。
コリンエステラーゼの可逆的阻害剤で、アセチルコリンの分解を抑制するため、コリン作用薬として利用される。
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ムスカリン受容体に作用してアセチルコリンと競合する拮抗薬。すなわち副交感神経の終板のアセチルコリン受容体 に結合する。
副交感神経支配臓器の活性を抑制する。
特に気道内分泌を抑制する。
アトロピンと同様にムスカリン受容体のantagonist。
CNSや多くの副交感神経支配の臓器に対してアトロピンよりも強力で持続的な抑制効果を示す。 ただし心筋、気管支平滑筋、小腸についてはアトロピンよりも効果が低い。
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ニコチン受容体におけるアセチルコリンのantagonist。
交感神経節、副交換神経節のシナプス後膜の受容体に作用し、節前神経終 末から遊離されるアセチルコリンと競合的に拮抗する。
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詳細はアドレナリン受容体(p.3.3.3)を参照。
epinephrine と norepinephrine の双方に作用し、原則として興奮性の効 果をもたらす。(例外的に腸の可動性を抑制する)
epinephrine には作用するが、norepinephrine には作用しない。 原則として抑制性の効果をもたらすが、例外的に心筋を興奮させる。
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原則として交感神経の作用に類似。 ただし受容体の種類(αとβ)によって効果が異なる。
大量のカテコールアミンの注入は血圧を上昇させる。
消化管の平滑筋を弛緩させる。
ドーパミンは中枢神経の大脳基底核における神経伝達物質として働く。
低濃度の epinephrine はおもにα受容体に作用し、高濃度ではβ受容体に 作用する。
β受容体には作用せず、もっぱらα受容体に作用するため、血管壁の平滑 筋を収縮させて血圧を上昇させる。
β1受容体に作用して神経終末からノルアドレナリンを放出させる。 したがって心筋では正の変力効果をもたらす。
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を参照。
黒質
抑制性
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副腎髄質においてチロシンからドーパを介して生合成される。
アドレナリンは低濃度ではおもにα受容体に作用し、高濃度ではβ受容体に作用する。
β受容体には作用せず、もっぱらα受容体に作用する。
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β受容体作用薬。 アドレナリンの心臓興奮作用を持つが、血管収縮作用を持たない交感神経興 奮性β受容体作用薬。
もっぱらβ受容体に作用する。
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ドーパミンはノルアドレナリンを合成する際の中間物であり、その薬理作用はアドレナリンやノルアドレナリンに類 似し、さらに中枢神経系においては重要な神経伝達物質となる。
神経細胞内でチロシンから合成され、軸索末端部の小胞内でノルアドレナリンに変換された後に小胞内に貯蔵される。
β1受容体に作用して、心筋に対して変力作用 inotropic effect をもたらす。
腎血流量を維持し、利尿を促す
腎血管や腸間膜動脈に存在し、血管拡張をもたらす。興奮性であり、アデニル酸シクラーゼを活性化する。
アデニル酸シクラーゼを抑制し、カリウムイオンチャネルを活性化し、カルシウムイオンチャネルを抑制する。 シナプス後ニューロンのみならず、ドーパミン作動性ニューロンや軸索終末部にも存在し、ドーパミンの産生・放 出の制御を行う。 抗精神病薬はこの受容体を遮断する。
大脳辺縁系に局在している。
ドーパミンの誘導体で、β1受容体に選択的に作用する強心薬。薬品名は、ドブトレックス dobutrex 。
もっぱらβ1受容体に選択的に作用し、心筋の収縮力を増加する。
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α受容体に結合し、アドレナリン作用薬のα作用を遮断する。
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骨格筋の終板 end-plate の伝達物質はアセチルコリンである。 したがってアセチルコリンの阻害薬は骨格筋の弛緩をもたらす。
アセチルコリン受容体と結合するが、脱分極を誘発しない。
結合しうるアセチルコリン受容体の数を減少させて、終板の電位を下げることによって活動電位の閾値に達しない ようにする。
d-tubocurarineなど。
脱分極を誘発する。